Neuroleptika

Indelning

 

Klassiska neuroleptika

Ger D2-blockad. Det som skiljer de olika preparaten är den sedativa effekten. 

 

Högdosneuroleptika (relativt sederande och en hel del cirkulatoriska biverkningar):

  1. Klorpromazin (Hibernal)
  2. Levopromazin (Nozinan)
  3. Tioridazin (Mallarol, avregistrerat sedan 2005-01-01 men kan fås på licens)

 

Lågdosneuroleptika (extrapyramidala biverkningar men mindre sedation):

  1. Haloperidol (Haldol)
  2. Melperon (Buronil)
  3. Perfenazin (Trilafon)
  4. Zuclopentizol (Cisordinol)
  5. Flupentixol (Fluanxol)
  6. Fluphenazin (Siqualone®, Pacinol®)

 

Atypiska antipsykotiska läkemedel

Ger låg grad av extrapyramidala biverkningar och mycket liten sedation och dämpning. Samtliga kan ge galaktorré pga dopamineffekten. Risperdal är extra förknippat med detta.

 

Clozapin (Leponex)                     

Kom först och är vassast. Bäst av alla på negativa sympom. Har ofta effekt på s k terapirefraktära patienter Farlig biverkan är granulocytopeni/agranulocytos. Därför kollas blodbilden 1 gång/v första 18 mån, därefter 1 gång/mån. Även risk för EP, cerebral feber och acne. Ger i terapeutiska doser inga extrapyramidala biverkningar.

 

Risperidon (Risperdal)                 

Anses ha väldigt sparsamt med biverkningar. Mer vanligt med sexuella biverkningar. Doseringen skall hållas under tröskeln för extrapyramidala biverkningar och antikolinergika ska i princip inte användas ihop med dessa preparat. Bättre effekt på negativa symptom och kognitiv funktion än traditionella neuroleptika.

 

Olanzapin (Zyprexa)                   

Gynnsam biverkningsprofil. Mer sederande än de andra och bättre på ångest.  Doseringen skall hållas under tröskeln för extrapyramidala biverkningar och antikolinergika ska i princip inte användas ihop med dessa preparat. Bättre effekt på negativa symptom än traditionella neuroleptika. Finns i smältform (säker complience) och injektionsform (för akutbehandling). Ger viktuppgång. Äv risk för påverkan på blodsockernivåerna och bör användas med försiktighet till diabetiker.

 

Ziprasidon (Zeldox)                     

Kan injiceras. Relativt få biverkningar, särskilt minimal viktökning har framhållits. Kanske lite taskig effekt. Försiktig vid hjärtsjukdom. Förlänger QT-intervallet. god effekt vid såväl positiva som negativa symtom. Undvik kombination med traditionella neuroleptika.

 

Quetiapin (Seroquel)                    

Mycket få biverkningar (liten viktuppgång och prolaktinrelaterade biverkningar) men ger kraftig sedering.

 

Aripiprazol (Abilify®)                  

Partiell agonist till dopamin – god effekt på både positiva och negativa symtom. Gynnsam biverkningsprofil men kan initialt ibland upplevas aktiverande på ett svårthanterligt sätt.

 

Huvudsaklig receptorbindning för vissa neuroleptika

 

Grupp Dopamin (D2) Adrenerg (α1) Serotonin (5HT2) Histamin (H1) Acetylkol (mus)
Effekt Antipsykotisk BT-fall och ortostatism Sexuella biverkningar. Sedering och viktuppgång. Förstoppning, muntorrhet, urinretention och ackomodationsfel
Högdos-NL + Trilafon +++ (70%) +++ +++ ++ ++
Lågdos-NL +++ (70%) + +
Risperidon ++ + +++
Olanzapin ++ + +++ ++ +
Ziprasidon ++ + +++ +
Clozapin + ++ ++ ++ ++

Ziprasidon ger även blockad av 5HT1A

Clozapin anses ge stor blockad av även D3 och D4

Äldre preparat ger en c:a 70%-ig blockering av dopaminreceptorerna. Mer block ger biverkningar, mindre ger dålig effekt.

 

Biverkningar  

 

Extrapyramidala akuta

Parkinsonism (dosmodulering och ev Akineton®)

Akinesi (partiell parkinsonism, dosmodulering och ev Akineton®)

Akut dystoni (obehaglig, smärtsam tonusökning, ge omedelbart 5-10 mg Akineton® im el iv)

Akatisi (oförmåga att vara stilla, ge propranolol 40 mg / d, dosmodulering, ev Akieton ®)

 

Extrapyramidala sena

Tardiv dyskinesi (hyperkinesier, antikolinergika försämrar!, specialistangelägenhet)

Tardiv dystoni (ändrad kroppshållning antikolinergika försämrar!, specialistangelägenhet)

 

Trötthet

Brukar förbättras med tiden, ev dosmodulering el preparatbyte

 

Depression

Vid florid psykos (fortsatt neuroleptika och ev ECT, ej antidepressiva)

Vid akinetiskt syndrom (ge antikolinergika)

Vid förbättrad schizofreni (ge stöd och antidepressiva farmaka)

 

Leukopeni

Kan ses vid klozapinbehandling (överväg att sätta ut behandling)

 

Hypotoni

Brukar förbättras med tiden, trappa in långsamt

 

Antikolinerga effekter

Muntorrhet, urinretention, obstipation, ackomodationstörning (förbättras med tiden, munhygien)

 

Viktökning

Ses vid all neuroleptikabehandling (kostråd och motion) 

Comments are closed.